per la rubrica: LA MOLECOLA DEL GIORNO, oggi parleremo di una molecola a cui sono particolarmente legato: il LORAZEPAM!
Il (RS)-7-cloro-5-(2-clorofenil)-3-idrossi-1H-[1,4]benzandiazepin-2-one, meglio noto come lorazepam, è una benzodiazepina (farmaco) commercializzato in Italia sotto il nome di Tavor. È stato sviluppato dal Dott. Richards nel 1963. Ha un effetto sedativo ed ansiolitico e porta a dipendenza e tolleranza. Risulta però essere uno dei pochi sedativi-ipnotici con un profilo di effetti collaterali abbastanza chiaro.
Il lorazepam agisce come modulatore allosterico positivo sui recettori GABA-A. Il GABA, o acido γ-amminobutirrico, è il principale neurotrasmettitore inibitorio dei mammiferi con il ruolo di ridurre l’eccitabilità neuronale. Il legame del lorazepam con il GABA-A porta ad una modificazione del canale del cloro del recettore GABA-A che iperpolarizza la cellula portando inibitorio del GABA.
Fonti:
Benzodiazepine Pharmacology and Central Nervous System–Mediated Effects, Griffin III et al. (2013)
Wikipedia (Lorazepam)
Immagine:
Pills flat icon, Clker-Free-Vector-Images, Pixabay
Skeletal formula of a widely used benzodiazepine derivative lorazepam (original bran name Ativan. Self made with ChemDraw, Calvero, Public Domain
